Урсосан капс. 250 мг уп. 100 Про.Мед.ЦС

66884

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Инструкция по применению

Состав

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

  • Действующее вещество
    • Урсодезоксихолевая кислота* 250 мг в 1 капсуле.
     
  • Вспомогательные вещества
    • Крахмал кукурузный.
    • Магния стеарат.
    • Кремния диоксид коллоидный.
    • Титана диоксид.
    • Желатин.
     

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Неосложненная желчнокаменная болезнь
    • Билиарный сладж.
    • Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами.
    • Профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.
     
  • Хронический активный гепатит.
  • Острый гепатит.
  • Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени.
  • Алкогольная болезнь печени.
  • Неалкогольный стеатогепатит.
  • Первичный билиарный цирроз печени.
  • Первичный склерозирующий холангит.
  • Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени.
  • Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока).
  • Дискинезии желчевыводящих путей.
  • Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
  • Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей).
  • Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание и распределение

    Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

    Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

     
  • Метаболизм и выведение

    Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни.
  • Не функционирующий желчный пузырь.
  • Желчно-желудочно-кишечный свищ.
  • Острый холецистит.
  • Острый холангит.
  • Цирроз печени в стадии декомпенсации.
  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Обтурация желчевыводящих путей.
  • Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков.
  • Эмпиема желчного пузыря.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Диарея (может быть дозозависимой).
    • Запоры.
    • Преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз ( АСТ , АЛТ )
    • Редко
      • Кальцинирование желчных камней.
       
     
  • Прочие
    • Боль в спине.
    • Аллергические реакции.
    • Обострение ранее имевшегося псориаза.
    • Алопеция.
    • Редко
      • Кальцинирование желчных камней.
       
     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

  • Снижение абсорбции УДХК

    При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы ( колестирамин ), снижают абсорбцию УДХК.

     
  • Снижение способности УДХК растворять холестериновые желчные конкременты

    При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

     
 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

  • Назначение при диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни

    При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

     
  • Назначение при диффузных заболеваниях печени

    При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

     
  • Назначение при желчнокаменной болезни

    При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

     
  • Назначение при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите

    При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

     
  • Назначение для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии

    После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

     
  • Назначение при токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей.

    При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

     
  • Назначение при первичном билиарном циррозе

    При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

     
  • Назначение при первичном склерозирующем холангите

    При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

     
  • Назначение при неалкогольном стеатогепатите

    При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

     
  • Назначение при муковисцидозе

    При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

     
  • Назначение у детей в возрасте старше 2 лет

    Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

  • Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при печеночной недостаточности.

     
  • Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при почечной недостаточности.

     
  • Особые указания

    При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

    При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

    После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • В сухом, защищенном от света месте. Хранить при температуре 15-25 °С.
  • Срок годности : 4 г.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх